Recently, patients suffering from unexpected chronic diseases such as gastric ulcer and reflux esophagitis are increasing due to irregular eating habits, frequent stress, and excessive drinking. Nizatidine is a histamine receptor antagonist that inhibits gastric acid production by locally binding to the histamine H2 receptor and is mainly used as a treatment for gastric ulcer and reflux esophagitis. Lactose can increase drug volume and provide moderate water solubility, but it decreases hardness. To confirm the increase of hardness and stability of drug when lactose is blended with microcrystalline cellulose to make solid dispersion, nizatidine, lactose and microcrystalline cellulose solid dispersion was manufactured by rotary evaporator in methanol/dichloromethane cosolvent condition. For characterization of the solid dispersion, SEM, DSC, XRD and FTIR were performed, and then drug release was confirmed through an in vitro dissolution test. A relatively good inclusion rate was confirmed in a solid dispersion having a ratio of lactose and microcrystalline cellulose of 3:7, and an ideal behavior of immediate release tablet was confirmed by this. As the result of this, it can be confirmed that nizatidine and lactose/microcrystalline cellulose can be used as immediate release tablet for reflux esophagitis.

최근 불규칙한 식습관, 잦은 스트레스, 지나친 음주로 인해, 위궤양과 역류성 식도염같은 만성질환으로 고통받는 환자가 증가하고 있다. 니자티딘은 히스타민 수용체(histamine-2 receptor, H2)와 국소적으로 결합하여 위산 생성을 억제하는 히스타민 수용체 길항제로 주로 위궤양과 역류성 식도염 치료제로 사용된다. 젖당을 이용하여 제형 제조 시 제형의 부피를 증가시키고 우수한 수용성의 장점이 있지만 제형의 경도가 좋지 않아 쉽게 분해되는 단점이 있다. 젖당과 미결정 셀룰로오스를 적절한 비율로 혼합하여 고체분산체 제조 시 미결정 셀룰로오스에 의해 제형의 경도가 증가되고, 경도가 증가됨에 의해 제형의 안정성도 증가한다는 것을 확인하고자 니자티딘과 젖당/미결정 셀룰로오스를 메탄올/디클로로메탄 공용매 조건에서 회전증발기를 이용하여 고체분산체를 제조하였다. 고체분산체의 특성분석을 위해, SEM, DSC, XRD, FTIR을 실시하였고, 이 후 생체 외 용출거동을 통해 약물 방출을 확인하였다. 젖당과 미결정 셀룰로오스의 비율이 3:7인 고체분산체에서 상대적으로 우수한 포접률을 확인하였으며, 이를 이용한 속방정의 약물방출 거동으로 이상적인 속방정 약물방출 거동을 확인하였다. 이러한 결과로 니자티딘과 젖당/미결정 셀룰로오스를 이용한 속방정은 역류성 식도염 치료제로 사용 가능함을 확인할 수 있다.

Keywords: nizatidine, immediate release, rotary evaporation, solid dispersion