The nicotinic acid (NA), one of the vitamin B3, has been used to remedy various disease such as metabolism, detoxification, and hyperlipidaemia. However, NA must be large amounts administrated to increase the treatment efficiency because it has a short-biological half-life in body. In this study, we prepared NA-loaded chitosan microspheres (NCM) as sustained oral drug delivery systems, with different stirring speeds by a W/O emersion method for the enhancement of biological half-life and stability of NA. According to the results of dynamic light scattering and field emission scanning electron microscopy, the particle size of NCM decreased with the increment of stirring speed. From the analysis of FTIR and X-ray diffractometer, we confirmed that nicotinic acid was loaded stably in the NCM. The results of drug contents, loading efficiency and loading nicotinic acid release from NCM showed that drug contents and loading efficiency were increased and release of NA was sustained according to the decrement of NCM size. Based on these results, it was suggested that NCM can be administered as an oral delivery system to effectively deliver NA.

니코틴산(NA)은 비타민 B3의 일종으로 물질대사, 해독작용 및 콜레스테롤 혈증을 치료하기 위한 목적으로 사용되는 약물 중의 하나이다. 하지만, 니코틴산은 체내 생체 반감기가 짧기 때문에 많은 양을 복용해야 된다는 단점이 있다. 본 연구에서는 경구 투여 약물전달시스템에 있어서 니코틴산의 생체 반감기를 증가시키고 안정성을 증가시킬 수 있는 서방성 제제 약물 전달체인 니코틴산이 봉입된 키토산 미소구체(NCM)를 W/O 에멀젼 방법으로 다양한 교반속도에 의해 제조하였다. NCM의 동적산란장치, 전자현미경 분석 결과 교반속도가 증가함에 따라 크기가 감소하는 것을 확인하였다. FTIR 및 X-선 회절분석 시험 결과, 키토산 미소구체 내에 니코틴산이 안정하게 담지되어 있는 것을 확인할 수 있었다. 니코틴산의 봉입함량, 봉입효율 및 방출거동 시험결과, NCM의 크기가 작아질수록 봉입함량, 봉입효율은 증가하였고, 니코틴산이 천천히 방출되었다. 이러한 결과를 통해 제조된 NCM이 효과적으로 NA를 전달할 수 있는 경구 투여 약물전달 시스템으로 응용될 수 있을 것으로 기대된다.

Keywords: chitosan microsphere; nicotinic acid; biological half-life; oral delivery system