To minimize the side effects of AZT(or Zidovudine) which is most popularly used as an anti-AIDS virus agent and to administer AZT in the body in a fashion of controlled release within a therapeutic range(minimum plasma concention, 1μM), AZT patches for transdermal delivery were made using Karaya gum. From the study of drug release patterns from the AZT patches through diffusion cell and excised hairless mouse skin, it was observed that the AZT release patterns were largely affected by the thickness of Karaya gum matrix, the thickness of adhesive coated on the matrix, and the kinds of enhancer added in the matrix. Particulary, enhancers seem to play very important role for AZT permeation through the skin since AZT, which is hydrophilic, should pass the hydrophobic pathway of skin stratum corneum. Among the enhancers used, propylene glycol(PG )/oleic acid(OA)/sodium dodecyl sulfate(SDS) ternary system showed best enhancing effect : the rate of hairless mouse skin permeation of AZT was about 0.21 μmol/㎠/hr. This result suggests a possible use of the patch as a transdermal delivery system of anti-AIDS virus agent.

현재 AIDS 치료제로 가장 널리 사용되는 AZT (일명 Zidovudine)가 가지는 부작용을 줄이고, 치료에 필요한 최소한의 양 (혈장 내 농도, 1㎛)을 지속적으로 체내에 투여할 수 있도록 하기 위하여, 천연 고분자인 Karaya gum을 이용한 경피 투여용 AZT 패취를 제조하였다. Diffusion cel과 hairless mouse 피부를 이용하며 제조된 AZT 패취로부터 약물의 방출 특성을 조사한 결과, Karaya gum 매트릭스의 두께, 도포된 점착제의 두께, 첨가한 피부 투과 촉진제(enhancer)의 종류에 따라서 AZT의 방출 특성이 상당히 영향을 받는 것으로 판명되었다. 특히 소수성인 피부 각질층의 다공성 경로를 친수성인 AZT가 투과해야 하므로, 피부 투과 촉진제의 역할이 상당히 중요한 것으로 나타났다. 여러가지 촉진제를 사용하여 AZT의 피부 투과량을 조사한 결과, Propylene glycol (PG)/oleic acid (OA)/sodium dodecyl sulfate (SDS)로 이 루어진 삼성분계 촉진제를 사용하였을 때가 AZT 피부 투과량이 가장 우수하였고 이때 AZT의 hairless mouse 피부 투과 속도는 약 0.21μmo1/㎠/hr로 산출되어 항 AIDS 바이러스제의 경피 투여 전달 시스템으로의 사용 가능성을 보여주었다.

Keywords: Karaya gum; anti-AIDS virus agent; AZT; transdermal delivery system