Rebamipide, an anti-gastric ulcer agent, can increase the mucosal concentration of prostaglandin and promote ulcer healing. Water-channel (WC) formers including lactose monohydrate, isomalt, mannitol, sorbitol, polyethylene glycol (PEG) 6000, and hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) 2910 were screened for development of a matrix type, sustained-release (SR) tablet formulation of rebamipide. A wet granulation process using WC former, HPMC 2208 as a sustained-release agent, and HPC as a binder was used for manufacture of a rebamipide SR tablet. Apparent disintegration time was measured to assess the physical characterization of WC formers. A dissolution test using a USP dissolution apparatus II in pH 6.8 media was used for in vitro drug release study. Rebamipide release from SR tablets containing isomalt and sorbitol was limited, however, the dissolution test showed a significant increase with hydrophilic polymers HPMC 2910 and PEG 6000, confirming that use of hydrophilic polymers could modify the drug release rate of SR tablets.

레바미피드는 프로스타글란딘의 증가작용과 free radical의 제거작용을 통해 위점막 상해를 억제시킴으로써 위염 및 위궤양 증상을 치료하는 약물이다. 서방화 기술은 약물 방출을 긴 시간 동안 지속시켜 의약품의 효능과 복약 순응도를 증대시키는 제형화 기술이다. 본 연구에서는 레바미피드를 함유하는 서방성 정제의 약물 방출속도를 수식하기 위해 다양한 수분 경로 형성제의 사용을 검토하였다. 레바미피드와 서방화 기제인 hydroxypropylmethylcellulose(HPMC) 2208, 수분 경로 형성제로서 유당 수화물, 이소말트, 만니톨, 솔비톨, polyethylene glycol(PEG) 6000, HPMC 2910을 사용하여 습식과립공정으로 서방성 정제를 제조하였다. 용출시험을 통해 서방성 정제로부터의 약물의 방출속도를 평가하였을 때, 친수성 고분자인 PEG 6000과 HPMC 2910에 의해 서방성 정제로부터 레바미피드의 방출속도가 증가하는 결과를 나타내었다. 친수성 고분자의 사용을 통해 서방성 정제의 약물 방출속도를 효과적으로 수식할 수 있음을 확인하였다.

Keywords: rebamipide, sustained release, hydrophilic polymer, matrix, water channel.