In this study, we developed sustained release tablets of vitamin C (ascorbic acid, AA) to establish dissolution tolerances and recommend appropriate formulations. We fabricated hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) matrix tablets (HTs) and ethylcellulose (EC)-pelletized tablets (ETs) using direct compression and/or fluidized coating. Along with three commercially available products for reference, we acquired the AA dissolution profiles of the prepared samples in 5% metaphosphoric acid aqueous solution to prevent the degradation of AA. We then compared the release patterns using the similarity factor (f₂). The selected two formulations (HT7 and ET1) showed drug release within the limit of ±15% of the reference curve, followed by the Korsmeyer-Peppas model. We found that the range of dissolution tolerance for the sustained release formulation was 15-40% (1 h), 25-70% (3 h), 50-90% (5 h), and ≥80% (8 h).

본 연구에서는 서방형 비타민 C의 용출 규격 설정과 적절한 제형을 추천하기 위하여 서방형 비타민 C 정제를 개발하였다. 직타법을 이용한 히드록시프로필 메틸셀룰로오스 정제(HTs)와 에틸셀룰로오스로 유동층 코팅된 과립을 타정한 정제(ETs)가 제조되었다. 시판 제품 3종을 대상으로 비타민 C의 분해를 방지하기 위해 5% 메타인산 수용액 조건하에 수행된 비타민 C 용출 양상을 확보하였다. 해당 용출 양상을 기준선으로 하여, 유사성 인자(f₂)를 통해 여러 제형의 비타민 C 용출 양상을 비교하였다. 최종 선택된 제형(HT7과 ET1)은 Korsmeyer-Peppas 모델에 근거한 약물 방출 메커니즘을 따르며, 이들의 용출 양상은 기준선 대비 ±15% 이내의 범위에 분포함을 확인하였다. 결과적으로 서방형 비타민 C에 대한 용출 규격은 15-40%(1시간), 25-70%(3시간), 50-90%(5시간), 그리고 80% 이상(8시간)의 용출범위 내에서 설정되었다.

Keywords: vitamine C, hydroxypropyl methylcellulose, ethylcellulose, matrix tablet, dissolution tolerance.