To develop carriers of hydrophobic anticancer agents based on chitosan, chitosan oligosaccharide lactate (COS) was chemically modified with lithocholic acid (LA) which is one of the bile acids as a hydrophobic group. The physicochemical properties of the lithocholic acid conjugated chitosan nanoparticles (COS-LA) were investigated using 1H-NMR spectroscopy, dynamic light scattering (DLS) and spectrofluorophotometer. COS-LA-paclitaxel (CLs-Tx) nanoparticles loading paclitaxel as an anticancer agent were prepared by a dialysis method and its loading efficiency was measured through HPLC. On the basis of DLS results, the estimated particle sizes of CLs-Tx were around 300 nm. Also, the critical micelle concentration (CMC) was proven to be dependent on the degree of substitution of lithocholic acid. It showed that the CLs-Tx has the superior potential for the application as a paclitaxel carrier.

키토산에 기초한 소수성 항암제의 전달체를 개발하기 위하여, 젖산염 키토산을 소수성기로써 담즙산 중의 하나인 리소콜릭산(lithocholic acid, LA)을 이용하여 화학적으로 개질하였다. LA가 결합된 키토산 나노입자(COS-LA)의 물리화학적 특성을 1H-NMR, dynamic light scattering(DLS) 그리고 spectrofluorophotometer를 이용하여 조사하였다. 항암제로써 파클리탁셀(paclitaxel)이 봉입된 CLs-Tx(COS-LA-paclitaxel) 나노입자는 투석 방법을 이용하여 제조되었고 HPLC를 통하여 약물의 봉입량을 측정하였다. DLS를 이용하여 측정한 파클리탁셀이 봉입된 나노 입자의 크기는 약 300 nm를 나타내었다. 또한 임계미셀형성(CMC) 농도는 LA의 치환도에 의존한다는 것을 확인하였다. 이상의 결과로부터 본 연구에서 제조한 LA가 결합된 젖산염 키토산이 파클리탁셀 전달체로서 매우 높은 응용 가능성을 나타내고 있음을 확인하였다.

Keywords: chitosan; nanoparticle; anticancer agent; lithocholic acid; paclitaxel